RU486
Синтетический стероид RU486 (11бета-(диметил- амино фенил) - 17 бета-гидрокси-17альфа- (проп-1-инил)- эстра-4,9-диен-3-он) обладает высоким сродством к рецепторам прогестерона и рецепторам глюкокортикоидов и слабо связывается с рецепторами андрогенов. С рецепторами эстрогенов и минералокортикоидов, а также со стероид- связывающими белками плазмы Ru486 не связывается, но обладает высоким сродством к альфа1-мукопротеину человека. Он активен при введении per os, а период его полураспада в организме составляет 10-25 часов ( Baulieu, 1985 ).
Ряд классических фармакологических и физиологических экспериментов показали, что RU486 является антагонистом прогестерона , действуя на уровне рецептора ( Baulieu and Segal, 1985 ). Так как прогестерон необходим для поддержания беременности, введение RU486 приводит к ее прерыванию ( Baulieu, 1985 , Baulieu, 1986 ).
Эффективность RU486 при использовании его для прерывания ранней беременности (сроком не более 49 дней) составляет 60-85%, при этом он почти не вызывает побочных реакций. U486 не только увеличивает спонтанную сократительную активность матки , но и увеличивает чувствительность матки к экзогенным ПГ ( Norman, 1991 ).
Применение RU486 в сочетании с такими дозами ПГ, которые сами по себе аборт не вызывают, повышает его эффективность до 95%, и в настоящее время рассматривается как наиболее оптимальный вариант так называемого терапевтического аборта.
Смотрите также:
