2-AG как эндоканнабиноид
В 1995 г. Мечулам и соавт., используя методику очистки липидного экстракта кишки собаки, основанную на анализе связывания, сообщили о выделении, структурной идентификации и фармакологической характеризации нового эндогенного каннабимиметического вещества [ Mechoulam, R., ea, 1995 ]. Новый предполагаемый "эндоканнабиноид" оказался эфиром арахидоновой кислоты , а не амидом, т.е. 2-AG . Кроме связывания с мембранными препаратами клеток, содержащих как СВ1-, так и СВ2-рецепторы со значениями К#i = 0,472 и 1,40 мкМ соответственно, 2-AG оказался активен в тетраде поведенческих тестов на мышах , типичной для психоактивных каннабиноидов:
а) иммобилизационном тесте, в котором определялось время, в течение которого мышь оставалась неподвижной,
б) тесте "открытое поле", в котором определялась локомоторная активность,
в) тесте на гипотермию и
г) тесте на антиноцицептивную активность, определяемую с помощью горячей пластинки. Кроме того, подобно ANA и ТНС 2-AG ингибировал активацию аденилатциклазы , индуцированную форсколином, противодействовал, хотя и в меньшей степени, чем ANA и ТНС, электростимулированным сокращениям изолированного семенного канатика мыши [ Mechoulam, R., ea, 1995 ].
Смотрите также:
