ANA Антагонист СВ2 рецептора
Периферический каннабиноидный рецептор СВ2 , хорошо связывающий как природные каннабиноиды (например, ТНС ), так и синтетические каннабимиметики ( WIN-55,212-2 и СР-55,940 ), демонстрировал низкое сродство к ANA [ Murno, ea 1993 ], который вытеснял радиолиганды с СВ2 в #~30 раз хуже, чем с СВ1 (см. таблицу ).
Было показано, что синтетические каннабиноиды значительно ингибировали стимулированное мышиными моноклональными антителами IgE против динитрофенола выделение [#3Н]серотонина клетками базофильной лейкемии крыс (RBL-2H3), которые экспрессировали СВ2 [ Раса, ea 1995 ]. ANA, который вытеснял с мембраны [#3H]WIN-55,212-2, оказался не способен блокировать выделение серотонина. При добавлении ANA (но не арахидоновой кислоты и этаноламина) совместно с WIN-55,212-2 и другими активными каннабиноидами нелипидной природы, действие последних ослаблялось.
Отсюда следовало, что ANA является не агонистом, а антагонистом СВ2.
Смотрите также:
