Кальциевые потенциал-управляемые каналы: блокаторы каналов
VGCC L-типа блокируются некоторыми органическими азотосодержащими липофильными соединениями: производными 1,-дигидропиридинов ( нифедипин , нитрендипин ), фенилалкиламинами , бензотиазепинами , а также специфическим ингибитором каналов L-типа кальцисептином . Участки связывания дигидропиридинов находится с внешней стороны мембраны, а участки связывания верапамила и дилтиазема на цитоплазматической стороне канала [ Ferrary, R., Cucchin, F., ea, 199 ]. Кроме того, VGCC блокируются катионами металлов, которые имеют большее сродство связывания с каналом, нежели Са2+. Наиболее эффективными блокаторами VGCC являются лантаноиды , действующие в микромолярных концентрациях. Отмечалось, что эффективность блокирования зависит от радиуса катиона, чем меньше радиус, тем эффективнее блокирование. Следует отметить, что ряд катионов, таких, как, например Mn2 +, рассматриваемых как блокаторы кальциевых каналов, могут входить в некоторые клетки, и этот вход ингибируется Ni2+ , из чего следует, что VGCC могут быть проницаемы для некоторых катионов-блокаторов.
Смотрите также:
