IP3R (IP3-рецептор): введение

IP3-рецептор является внутриклеточным Са2+-каналом активируемым IP3 . Стимуляция ряда рецепторов на поверхности плазмалеммы их агонистами приводит к активации фосфолипазы С ( PLC ). Активная PLC расщепляет Ptd InsP2 на диацилглицерол ( DAG ) и IP3 , вызывающий высвобождение Са2+ из внутриклеточных пулов через IP3-рецептор ( IP3R ).

Рецептор Ин-1,4,5-Ф3 был выделен из мозжечка крысы [ Suppattapone ea,1988 ]

Это гликопротеин с молекулярной массой 260 кДа, имеет олиголмерную структуру. В опытах по встраиванию очищенного рецептора Ин-1,4,5-Ф3 в фосфолипидные везикулы было показано, что этот белок образует кальциевый канал [ Ferris ea,1989 ].

Рецептор специфически фосфорилируется протеинкиназой цАМФ-зависимой ( ПК-А ) [ Suppattapone ea,1988 ].

Высвобождение кальция из внутриклеточных депо при действии Ин- 1,4,5-Ф3 происходит в результате его связывания со специфическими рецепторами на внутренних клеточных мембранах. Эти рецепторы выявлены во многих тканях. Обзор кинетики связывания в работе [ Joseph,Williamson,1989 ]. Сравнивание величин констант диссоциации и плотности участков связывания меченого Ин-1,4,5-Ф3 свидетельствует о существовании двух типов рецепторов для Ин-1,4,5-Ф3 или двух состояний рецептора. Рецепторы периферических тканей имеют меньшую плотность и большее сродство к Ин-1,4,5-Ф3, чем рецепторы из тканей ЦНС.

Наиболее удобный объект для изучения этих рецепторов это мозжечок (см. в книге Авдонин, Ткачук,1994 . Связывание Ин-1,4,5-Ф3 с рецепторами из мозжечка ингибируется кальцием через белок калмедин .