Рис. 7.3 cs3 Активация PKC требует фосфорилирования каталитического домена и отсоединения псевдосубстрата


Активация РКС происходит в 4 ступени. РКС синтезируется как предшественник 7 кДа. Исходно ее каталитический участок доступен для субстрата, но не активен. Далее следуют три различных фосфорилирования, переводя фермент в каталитически компетентное, но еще не активное состояние. Возможно, это делает PDK1 -фосфолипид-зависимая киназа. Доступ субстрата предотвращается присоединением псевдосубстрата (зеленый) к каталитическому участку (красный). При связывании DAG и увеличении Са2+ фермент прочно связывается с мембраной, псевдосубстрат отсоединяется от каталитического участка и он становится доступным для субстрата готов к фосфорилированию.

Ссылки на рисунок:

  • PKC: транслокация при активации