Связывание гормона с рецептором
Связывание гормона может выглядеть как простая обратимая реакция R+H > RH, KD = [R][H] / [RH], где [R] и [H] . концентрации свободного рецептора и гормона (лиганда), соответственно, и [RH] - концентрация комплекса рецептор-гормон. KD, константа диссоциации комплекса рецептор- лиганд, характеризует сродство рецептора к лиганду. Уравнение связывания можно дополнить: [RH] / RT = 1 / (1 + KD / [H]) где RT . сумма свободных и связанных рецепторов: [R] + [RH]. Уравнение подобно уравнению Михаэлиса-Ментен, используемому для анализа ферментативных реакций. Более низкому значению KD соответствует более высокое сродство рецептора к его лиганду. Значение KD эквивалентно концентрации лиганда, при которой половина рецепторов связана с лигандом. Как правило, число рецепторов в суспензии клеток или их фрагментов определяют по связыванию с содержащим радиоактивную метку гормоном. Для многих рецепторов, взаимодействующих с гормонами, концентрация лиганда, необходимого для генерации максимального клеточного ответа, меньше значения, необходимого для насыщения всех рецепторных молекул клетки ( Рис. 1.2 )
Смотрите также:
