Активность эстрогенная нестероидных соединений
Наряду с природными стероидными эстрогенами высокой эстрогенной активностью обладают некоторые синтетические нестероидные соединения - производные стильбена , диэтилстильбэстрол , мезэстрол и гексэстрол ( синэстрол ). Рассмотрение структуры эстрогенных стильбеновых соединений показывает, что, хотя эти вещества и не стероиды, но они обладают рядом структурных свойств, близких к природным эстрогенам и особенно к эстрадиолу. Так, представители обеих групп соединений имеют ароматизированное кольцо А, оксиг-руппу у 3-го углеродного атома кольца А и 2-ю оксигруппу, расположенную в кольце В, на определенном расстоянии от первой. Считается, что величина этого расстояния существенна для проявления эстрогенных свойств стероидных и стильбеновых соединений. По всей видимости, указанные структурные свойства обусловливают пространственную конфигурацию молекулы, обеспечивающую наибольшее сродство к эстрогенным рецепторам.
В настоящее время получен ряд синтетических антиэстрогенов , которые осуществляют антигормональный эффект, конкурируя с гормонами за связи рецепторов.
Смотрите также:
