Антиметаболиты: общие сведения

Антиметаболиты (antimetabolites) [греч. anti — против и metabole — перемена] — биологически активные вещества, образующиеся в организме или искусственно синтезированные, близкие по химической природе к продуктам обмена веществ — метаболитам , но конкурирующие с ними, препятствующие их действию в организме (антивитамины, антигормоны, антиферменты). А., благодаря отличию (чаще всего незначительному) от нормальных метаболитов в строении молекул, способны вступать в биохимические реакции вместо них, тормозить эти реакции, менять их направление и нарушать тем самым нормальное течение процессов обмена веществ и энергии. А. применяются в качестве лекарственных средств в тех случаях, когда надо остановить рост или вызвать гибель патогенных микроорганизмов, опухолевых клеток или вирусов (сульфаниламидные препараты, противотуберкулезные средства); кроме того, А. широко используют в качестве инсектицидов и фунгицидов.

Антиметаболиты оказывают цитотоксическое действие, замещая близкие им по структуре естественные субстраты в биохимических реакциях. Это фазоспецифические препараты , действующие главным образом в периоде S. Среди них много аналогов нуклеозидов, которые встраиваются в ДНК или РНК, тем самым подавляя синтез нуклеиновых кислот. Другие антиметаболиты ингибируют ферменты, участвующие в биосинтезе нуклеотидов.