MT-II (меланотан-II)
Меланотан-II (MT-II) циклический пептид Ac-Nle4-cyclo(Asp5-His6-D-Phe7-Arg8-Trp9-Lys10)-NH2 или MT-II активирует MC рецепторы , он является сильным, но не селективным агонистом рецепторов MC3R , MC4R и MC5R [ Al-Obeidi et al, 1989 ]. Показано, что с 6 по 9 фрагмент a-МСГ , His6-Phe7-Arg8-Trp9, заключенный в лактамовое кольцо меланотана-II, является активным центром при взаимодействии с меланокортиновыми рецепторами; N-конец MT-II (Ac-Nle4), не включенный в лактамовое кольцо является структурной особенностью определяющей силу и селективность МТ-II к человеческим меланокортиновым рецепторам 3-5 типа. Данная последовательность не оказывает влияния на связывание, аффинность и активацию человеческих MC4R, но, похоже, она необходима для полной активации MC5R [ Bednarek et al, 1999 ].
Смотрите также:
