Биотрансформация лекарственного вещества
Биотрансформация лекарственного вещества (drug biotransformation) [греч. bio(s) — жизнь и лат. transformatio — превращение] — совокупность химических превращений лекарственного вещества в организме. Б.л.в. происходит преимущественно в печени, а также надпочечниках, почках, кишечнике, коже, которые «расценивают» лекарственные вещества как ксенобиотики. По этой причине они могут рассматриваться как органы защиты от низкомолекулярных ксенобиотиков, аналогичные иммунологической системе защиты от высокомолекулярных чужеродных соединений. В основе Б.л.в. лежат окислительные реакции с участием цитохрома Р450 и НАДФ-цитохром-с-редуктазы. На этапе преконъюгации (первая фаза Б.л.в.) задействован широкий круг биохимических превращений (гидролиз, окисление, восстановление), направленных на создание гидрофильных полярных метаболитов. Этот процесс закрепляется на этапе конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами, глицином (вторая фаза Б.л.с.). В результате Б.л.в. образуются полярные молекулы, которые быстро выводятся из организма с мочой или желчью. Некоторые препараты в процессе метаболизма превращаются в фармакологически активные вещества. Син.: метаболизм лекар-ственного вещества.
Смотрите также:
