Кромолин: фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика. Кромолин угнетает высвобождение медиаторов тучными клетками легких при аллергических реакциях немедленного типа . Кроме того, кромолин подавляет поздние фазы аллергических реакций других типов.

Действие кромолина органоспецифично: он угнетает высвобождение медиаторов тучными клетками легких, но не действует на базофилы и тучные клетки кожи.

Окончательно механизм действия кромолина не установлен, однако известно, что этот препарат стабилизирует мембраны тучных клеток , стимулирует образование цАМФ , угнетает фосфодиэстерезу и уменьшает поступление кальция в клетки . Снижение транспорта кальция через мембраны тучных клеток угнетает высвобождение медиаторов, опосредованное IgE . Уменьшением поступления кальция в клетки, по-видимому, объясняется и снижение реактивности рецепторов бронхов.

Фармакокинетика. При применении кромолина в виде порошка для ингаляций (20 мг кромолина и 20 мг лактозы в качестве носителя) в бронхи попадает лишь 5-10% препарата (1-2 мг), 25 % препарата остается в ингаляторе, 40 % - в полости рта, оставшаяся часть оседает в верхних дыхательных путях и проглатывается.

Препарат, попавший в бронхи, всасывается и выводятся в неизмененном виде: 50 % с желчью, 50 % с мочой.

Препарат, попавший в ЖКТ, не всасывается и выводится в неизмененном виде с калом.