Рецепторы: функциональная активность в очищенном виде
Функциональная активность выделенных и очищенных рецепторов продемонстрирована только для рецепторов ацетилхолина и стероидных гормонов. "Реконструкция" рецепторов стероидных гормонов обычно проводится путем инкубации с ядрами, выделенными из тех же клеток, из которых выделялись эти рецепторы, либо из других, в том числе и таких клеток, которые не имеют рецепторов стероидных гормонов и поэтому в физиологических условиях не чувствительны к стероидам. В обоих случаях удается обнаружить проникновение рецепторов (в комплексе с гормонами) в ядро, увеличение количества участков связывания РНК-полимеразы на хроматине, а затем - синтез мРНК. Типы мРНК, образующиеся под действием стероидов, определяются прежде всего ядром этих клеток. Чувствительность к стероидам ядер, полученных из "некомпетентных" клеток, свуидетельствует о том, что регуляция путем индукции - репрессии свойственна всем клеткам, но проявление этого механизма регуляции определяется наличием рецепторов. Следует отметить, что известны случаи, когда клетка имеет функционально активные рецепторы стероидов, однако регуляция клетки гормонами не проявляется. Это наблюдается в онтогенезе животного (рецепторы и стероидные гормоны появляются раньше, чем гормонзависимые механизмы регуляции транскрипции), а также при некоторых патологических состояниях организма.
Подробное обсуждение огромного массива биохимических данных, относящихся к функционированию рецепторов (номенклатура агонистов и антагонистов, характеристика подтипов, фармакологические аспекты и т.д.) выходит за рамки данного обзора (см., например, Воейков, 1984 ; Сергеев, Шимановский, 1987 ).
Смотрите также:
