Лекарственные средства: объем распределения (Vр)
Отношение общего содержания вещества в организме к его сывороточной концентрации равно так называемому кажущемуся объему распределения, или просто объему распределения Vр:
Vp = ОСО / С,
где ОСО - общее содержание вещества в организме,
С - его сывороточная концентрация.
Общее содержание вещества выражается в единицах массы (например, в миллиграммах), а сывороточная концентрация - в единицах массы на объем (например, в миллиграммах на литр).
Таким образом, Vp - это некий условный объем, в котором должно было бы распределиться данное вещество, если бы его концентрация везде была такой же, как в плазме.
Несмотря на то что Vp обычно не соответствует никакому реальному объему, этот показатель очень важен. От него зависит доля вещества, пребывающего во внутрисосудистом пространстве (точнее, в плазме) и в связи с этим доступного для органов, отвечающих за элиминацию.
Для того чтобы приблизительно оценить Vp, можно определить С0 - сывороточную концентрацию вещества, которая создалась бы, если бы в момент введения (t = 0) вещество сразу равномерно распределилось бы во всем Vp. Для этого кривую концентрации на стадии равновесия продолжают до пересечения с вертикальной осью ( рис. 68.1 ). Сразу после в/в введения содержание вещества в организме равно введенной дозе; отсюда
Vр = Доза / С0.
В приведенном выше примере с высокомолекулярным веществом С0 после введения 3 мг этого вещества составляла 1 мг/л. В данном случае Vp соответствует реальному объему, а именно объему плазмы. Однако в большинстве случаев Vp больше, чем объем плазмы. Многие же лекарственные вещества активно захватываются клетками, и их концентрация в тканях выше сывороточной. В таких случаях Vp может быть даже больше, чем общий объем жидкости в организме (отсюда и название - кажущийся объем распределения). Так, из рис. 68.1 видно, что после введения 50 мг лидокаина С0 составила 0,42 мг/л, что соответствует Vp = 119л.
Смотрите также: