Лекарства: подавление синтеза нуклеиновых кислот бактерий


Многие антибактериальные препараты подавляют синтез нуклеиновых кислот.

Хинолоны ( налидиксовая кислота ) и фторхинолоны ( норфлоксацин , ципрофлоксацин , офлоксацин , ломефлоксацин ) - синтетические соединения, подавляющие активность A-субъединицы бактериальной ДНК-гиразы . Этот фермент обеспечивает раскручивание суперспиралей ДНК, необходимое для ее репликации. Подавление активности ДНК-гиразы смертельно для клеток.

Антибиотик новобиоцин подавляет активность В-субъединицы ДНК-гиразы .

Рифампицин , применяемый в основном как противотуберкулезный препарат, активен в отношении не только Муcobacterium tuberculosis , но и ряда других бактерий. Он образует прочную связь с бактериальной РНК-полимеразой, подавляя таким образом транскрипцию РНК на матрице ДНК. РНК-полимераза клеток млекопитающих к рифампицину нечувствительна.

Нитрофурантоин - синтетическое соединение, повреждающее ДНК. Нитрофураны имеют в своем составе единственное пятичленное кольцо, которое под действием бактериального фермента превращается в высокоактивные нестойкие промежуточные продукты, которые прямо или опосредованно вызывают разрыв цепей ДНК.

Метронидазол - синтетический препарат, производное имидазола , активен в отношении многих анаэробных бактерий и простейших. Нитрогруппа метронидазола восстанавливается в анаэробной цепи переноса электронов, и образуется ряд неустойчивых активных соединений, повреждающих ДНК. Хотя избирательность метронидазола обусловлена уникальной окислительно- восстановительной системой анаэробных микроорганизмов, при гипоксии он оказывает мутагенное действие на клетки млекопитающих и увеличивает их чувствительность к ионизирующему излучению.

Смотрите также:

  • АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА (ПРЕПАРАТЫ): МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ