Декстрорфан


Декстрорфан и его производное декстрометорфан - неконкурентные антагонисты NMDA-рецепторов , отличающиеся по механизму действия от дизолципина тем, что наряду с блоком NMDA-ассоциированных ионных каналов, ингибируют и L-тип потенциал-зависимых кальциевых каналов [ Albers G.W., Saenz R.E. 1991 , Muir K.W., Lees K.R. 1995 ]. Как и дизолципин , в экспериментальных условиях декстрорфан и декстрометорфан ограничивают зону инфаркта мозга при назначении их до и после окклюзии мозговой артерии [ George C.P., Goldberg M.P. 1988 , Steinberg O.K., Saleh J. 1988 , Steinberg G.K., George C.P. 1988 , Steinberg O.K., Saleh J. 1989 ]. Пилотное исследование, проведенное у 10 больных с ишемическим инсультом, которым декстрометорфан назначали перорально в дозе 240 мг/сут в течение 3 нед, не установило тяжелых побочных эффектов препарата [ Albers G.W., Saenz R.E. 1991 ]. Однако внутривенное введение декстрометорфана вызывало нистагм , тошноту, рвоту, сонливость, галлюцинации, спутанность сознания, двигательное беспокойство, артериальную гипотонию. Эти грубые побочные эффекты нарастали с увеличением дозы препарата [ Albers G.W., Atkinson R.P. 1995 ].

Дальнейшие клинические испытания были прекращены.

Смотрите также:

  • Антагонисты глутаматных NMDA-рецепторов: общие сведения