Развитие и функции половых желез: терапевтические возможности
Фитоэстрогены (группа растительных соединений из сои и льна) обладают как эстрогенной, так и антиэстрогенной активностью. Популяциониые исследования выявили значение этих соединений для здоровья человека. Установлено, что такие загрязнители внешней среды, как полигалогенизированные ароматические углеводороды , нарушают репродуктивную и эндокринную функцию у птиц, рыб, рептилий и млекопитающих. Эстрогенные эффекты этих углеводородов отчасти обусловлены ингибированием сульфирования эстрадиола эстрадиолсульфотрансферазой , что тормозит инактивацию эстрадиола. При приеме внутрь природные эстрогены быстро разрушаются ферментами ЖКТ и печени. Поэтому их назначают в основном в виде конъюгатов или эфиров. Из таких препаратов шире всего применяют конъюгированные эстрогены лошади (например, премарин ) и этинилэстрадиол . Используют также накожные пластыри с эстрогенами. Подробное выяснение взаимодействия эстрогенов с их рецепторами позволило синтезировать новый класс соединений, получивших название селективных модуляторов эстрогенных рецепторов . Например, тамоксифен (нестероидное производное бензотиофена ) в костях и печени действует как агонист эстрогенов, а в молочных железах и матке - как их антагонист. Такие андрогены , как тестостерон , вводят, как правило, внутримышечно в виде длительно действующих зфиров (чаще всего в виде энантата или ципионата ), которые обладают высокой активностью. Пластыри с тестостероном, наклеиваемые на мошонку и другие участки тела, а также накожные гели широко применяют при гипогонадизме преимущественно у взрослых больных, так как у детей и подростков необходимо более точное дозирование препарата. Препараты для приема внутрь (такие, как метилтестостерон или флуоксиместерон ) не слишком активны и могут оказывать гепатотоксическое действие. В Европе ( но не в США) для приема внутрь используют и тестостерона ундеканоат . Разрабатываются препараты тестостерона для подъязычного (микросферы или пилюли) и буккального (для всасывания через слизистую оболочку щеки) применения.
Смотрите также:
