Тамоксифен
Тамоксифен - антиэстроген, оказывающий слабый эстрогенный эффект на костную ткань и эндометрий. Тамоксифен широко применяется в лечении рака молочной железы . Он вызывает повышение активности трансформирующего фактора роста бета , который сдерживает пролиферацию клеток молочной железы. В контролируемых испытаниях адъювантной терапии тамоксифеном при раке молочной железы показано, что у принимавших тамоксифен опухоль второй молочной железы возникала на 30% реже. Для оценки эффективности тамоксифена как средства первичной профилактики рака молочной железы в США проводят десятилетнее испытание, в котором участвуют 16000 женщин из группы высокого риска.
Женщинам в постменопаузе его назначают после окончания химиотерапии. Кроме того, препарат используется для паллиативного лечения диссеминированного рака молочной железы у женщин любого возраста. Тамоксифен связывается с эстрогеновыми рецепторами, действуя, по-видимому, как частичный агонист. Т(1/2) препарата в плазме достаточно велик, а для достижения стационарного состояния требуется не менее 4 нед. Тамоксифен вызывает аменорею , приливы , изредка тошноту и рвоту . Сообщалось о повышенном риске тромбоэмболических осложнений. При длительном лечении тамоксифеном несколько повышается риск рака тела матки , однако в то же время препарат снижает риск смерти от сердечно-сосудистых заболеваний и предупреждает развитие остеопороза .
Показания к применению антиэстрогенов (тамоксифена, торемифена , фульвестранта ): адъювантная терапия рака молочной железы для больных с положительным эстроген-рецепторным статусом.
Фармакология. Тамоксифен и торемифен - нестероидные соединения, они связываются с эстрогеновыми рецепторами и оказывают как антиэстрогенные, так и эстрогенные эффекты. Фульвестрант обладает только антиэстрогенным действием.
Побочные действия тамоксифена (как наиболее изученного):
- Частые: приливы , нарушение менструального цикла , выделения из влагалища , маточные кровотечения ; снижение уровня холестерина (особенно липопротеидов низкой плотности ), тромбоцитопения (легкая и преходящая).
- Менее частые: ретинопатия , кератопатия (обратимые), катаракта ; лейкопения , анемия ; тошнота , рвота ; легкая алопеция , сыпь ; усиление боли в костях при метастазах (в первый месяц лечения); тромбофлебит и тромбоэмболии , особенно при других факторах риска, например при аномалии фактора V ( лейденская мутация ).
- Редкие: повышение активности печеночных ферментов , угнетение сознания ; рак тела матки (риск возрастает незначительно и лишь при многолетнем лечении).
Применение: таблетки по 10 и 20 мг: 20 мг внутрь 1 раз в сутки.
Тамоксифен и канцерогенез гормональный
Смотрите также:
