Кининовые рецепторы
Получены данные о структуре и экспрессии гена кининового рецептора В-2 крысы ( Pesquero J. et al., 1994 ). Большинство физиологических эффектов кининов, включая вазомоторные реакции, осуществляются через этот тип рецептора. По-видимому, кининовые рецепторы В-1 и В-2 кодируются различными мРНК, что свидетельствует о различных молекулярных механизмах реализации эффекта и о различных подходах в поиске специфических антагонистов рецепторов ( Webb M., McIntyre P., Phyllips E., 1994 , Kyle D. et al., 1994 ).
Ингибирующая активность антагонистов В-2 кининовых рецепторов, таких как НОЕ140 , NPC17731 , NPC567 , включает снижение фосфоинозитольного гидролиза в культуре клеток миометрия ( Leeblundberg L., Mathis S., Hemg M., 1994 ). Кроме того, физиологические эффекты кининов сопряжены с образованием окиси азота; однако, если эндотелий-зависимая релаксация препаратов легочных вен сопровождается образованием NO, то действие брадикинина на легочные артерии реализуется по иному механизму ( Feletou M., Girard V., Canet E., 1995 ). В эндотелии легочных артерий обнаружены также новые подтипы В-1 и В-2 кининовых рецепторов, десентитизация которых осуществляется гетерологичными механизмами ( Smith J. et al., 1995 ).
Смотрите также:
