Зомета (золедроновая кислота)
Поддержание функциональной активности и качества жизни при метастазах в кости.
Лекарственная форма. Золедроновая кислота. Концентрат для приготовления раствора для инфузий 4мг/5мл (для последующего разведения перед использованием). 1 флакон содержит 4 мг золедроновой кислоты.
Показания. Костные метастазы распространенных злокачественных опухолей ( рак предстательной железы , рак молочной железы ) и миеломная болезнь , в том числе для снижения риска патологических переломов , компрессии спинного мозга , гиперкалыдиемии , обусловленной опухолью, и снижения потребности в проведении лучевой терапии или оперативных вмешательств на кости.
Гиперкальциемия, обусловленная злокачественными опухолями. Дозы и способ применения. Зомету не следует смешивать с какими-либо растворами, содержащими кальций или любые другие двухвалентные катионы, такими как раствор Рингера лактат. Приготовленный раствор золедроновой кислоты необходимо вводить с использованием отдельной системы для внутривенных инфузий.
Костные метастазы распространенных злокачественных опухолей и миеломная болезнь. Рекомендуемую дозу - 4 мг - перед введением разводят в 100 мл раствора для инфузий (0,9% раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы декстрозы), вводят внутривенно капельно в виде инфузии продолжительностью не менее 15 минут каждые 3-4 недели. Снижение дозы рекомендовано пациентам со слабо или умеренно выраженными нарушениями функции почек. Пациентам при отсутствии гиперкальциемии рекомендовано дополнительное пероральное назначение кальция в дозе 500 мг в сутки и витамина D внутрь в дозе 400 ME в сутки. Для лечения гиперкальциемии, обусловленной злокачественными опухолями, рекомендуемую дозу - 4 мг - вводят однократно внутривенно капельно в виде инфузии продолжитель ностью не менее 15 минут. Для пациентов со слабо или умеренно выраженными нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется.
Противопоказания. Беременность. Период кормления грудью. Повышенная чувствительность к золедроновой кислоте, или другим бисфосфонатам, или любым другим компонентам, входящим в состав Зометы.
Предосторожности. Перед введением Зометы следует убедиться в адекватной гидратации пациента. В процессе лечения требуется контроль биохимических показателей метаболизма при гиперкальциемии - концентрации кальция, фосфатов, магния и, особенно, креатинина в сыворотке крови. Имеются редкие сообщения о появлении выраженной, иногда - непереносимой боли в костях, суставах и мышцах на фоне лечения бисфосфонатами, в том числе золедроновой кислотой. Учитывая потенциальную возможность негативного влияния бисфосфонатов на функцию почек, а также ограниченные клинические данные по безопасности применения Зометы у больных с тяжелыми нарушениями функции почек, назначение препарата этому контингенту больных не рекомендовано. Пациентам с предшествующими незначительными или умеренными нарушениями функции почек требуется коррекция дозы.
Всем пациентам перед повторным введением Зометы следует определять концентрацию креатинина в сыворотке. При выявлении нарушений функции почек очередное введение Зометы следует отложить. Имеются ограниченные клинические данные о применении препарата у пациентов с выраженными нарушениями функции печени; специальных рекомендаций по назначению препарата данной категории больных нет. Следует избегать гипергидратации в группе пациентов с высоким риском развития сердечной недостаточности.
Имеются сообщения о развитии остеонекроза челюсти у пациентов, получающих терапию бисфосфонатами, в том числе Зометой. В клинической практике наиболее часто развитие остеонекроза челюсти отмечалось у больных распространенным раком молочной железы и миеломной болезнью, а также при наличии стоматологических заболеваний (после удаления зуба, при заболеваниях пародонта, неудовлетворительной фиксации зубных протезов). Перед назначением бисфосфонатов пациентам с онкологическими заболеваниями следует провести стоматологическое обследование и выполнить необходимые профилактические процедуры, а также рекомендовать строгое соблюдение гигиены полости рта. При необходимости проведения стоматологического лечения или выполнения инвазивных стоматологических вмешательств пациенту, получающему Зомету, следует проинформировать об этом стоматолога.
Золедроновая кислота является действующим веществом препаратов Зомета и Акласта; пациенты, получающие терапию Зометой, не должны одновременно получать Акласту.
Опыта применения Зометы у детей нет.
Пациентам, которые получают Зомету в дозах выше рекомендованных, следует проводить контроль показателей функции почек и уровня электролитов в сыворотке крови до нормализации этих показателей. В случаях развития гипокальциемии по клиническим показаниям могут быть назначены инфузии раствора кальция глюконата.
Взаимодействия. Золедроновая кислота в незначительной степени связывается с белками плазмы и не ингибирует фермент Р450 у человека in vitro. Тем не менее специальные клинические исследования по изучению лекарственного взаимодействия не проводились. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении бисфосфонатов и аминогликозидов, поскольку оба препарата снижают концентрацию кальция в сыворотке, и при одновременном назначении концентрация кальция в сыворотке может оставаться сниженной дольше, чем требуется. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с потенциально нефротоксичными препаратами. Следует иметь в виду возможность развития гипомагниемии на фоне терапии Зометой. У пациентов с множественной миеломой риск развития нарушений функции почек может увеличиваться при одновременном назначении бисфосфонатов и талидомида .
Побочное действие. Нежелательные реакции обычно слабовыраженные и преходящие, подобны тем, о которых сообщалось при применении других бисфосфонатов. Очень часто (>10%): снижение канальцевой экскреции кальция, сопровождающееся выраженным снижением уровня фосфатов в сыворотке (гипофосфатемия). Часто (1-10%): гриппоподобный синдром с развитием лихорадки, повышенной утомляемости, озноба, болей в костях, суставах и/или мышцах; генерализованная боль, головная боль; повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке; нарушения функции почек; анемия; конъюнктивит; нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота, рвота, потеря аппетита; концентрация кальция в сыворотке может выраженно снижаться доуровня гипокальциемии, не сопровождающейся клиническими симптомами. Иногда (0,1-1%): тромбоцитопения, лейкопения; реакции гиперчувствительности; гипертензия, гипотензия, в очень редких случаях - с развитием обморока или циркуляторного коллапса; одышка, кашель; головокружение, парестезия, нарушение вкусового восприятия, гипестезия, гиперестезия, тремор, чувство тревоги, нарушения сна; нечеткость зрения; диарея, запор, боли в животе, диспепсия, стоматит, сухость во рту; реакции в месте введения в виде покраснения или припухлости тканей; астения, периферические отеки, увеличение веса, боль в грудной клетке; зуд, сыпь, повышенная потливость; мышечные судороги, остеонекроз (в основном нижней челюсти); острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, гипомагниемия, гипокалиемия. Редко (0,01-0,1%): панцитопения, спутанность сознания, брадикардия, ангионевротический отек, гиперкалиемия, гипернатриемия. Очень редко (<0,1%): увеит и эпискперит, бронхоконстрикция, сонливость, фибрилляция предсердий, анафилактические реакции/шок и крапивница.
Форма выпуска. Концентрат для приготовления раствора для инфузий; Зомета 4 мг/ 5 мл в одном флаконе.
Примечание для врача. Прежде чем назначить препарат, пожалуйста, прочитайте также инструкцию по применению.
