Опиоидные (опиатные) рецепторы
Опиоидные рецепторы подразделяются на множество типов в соответствии с их способностью связывать лиганды. Наиболее важные типы обозначены мю , дельта и каппа . Опиоидные рецепторы мю , дельта и каппа связывают следующие эндогенные лиганды: мет-энкефалин , лей-энкефалин , бета-эндорфин , динорфин А . Каждый из этих рецепторов имеет не менее двух подтипов, различающихся по фармакологическим свойствам. Рецепторы мю и дельта ингибируют аденилатциклазу и активируют К-канал , а каппа-рецептор ингибирует Са-канал .
Реакции мю-рецепторов на агонисты располагаются в следующем порядке: бета-эндорфин > динорфин А > мет-энкефалин > лей-энкефалин; дельта-рецепторов: бета-эндорфин > лей-энкефалин > мет-энкефалин >динорфин А;
каппа-рецепторов: динорфин А >> ?-эндорфин > лей-энкефалин = мет-энкефалин. Все три типа рецепторов широко распространены в ЦНС. Мю-рецепторы особенно важны для ноцицепции. Высокий уровень этих рецпторов обнаружен в таламусе, ПАС и дорзальном роге спинного мозга; дельта-рецепторы более редки, но вполне очевидны в преоптической области гипоталамуса, тогда как каппа-рецепторы - в обонятельных областях мозга.
Смотрите также:
