Холинорецепторы (рецепторы ацетилхолина) M
М-холинорецепторы принадлежат семейству мембранных белков, в которое входят также адренорецепторы и зрительный белок родопсин . Все эти белки взаимодействуют с так называемыми G-белками . Кроме того, их аминокислотные последовательности в значительной степени гомологичны, и, судя по свойствам входящих в их состав аминокислот, эти белки одинаковым образом располагаются внутри клеточной мембраны. Предполагаемое строение белков-рецепторов данного семейства схематично изображено на рис. 70.4 .
M-холинорецепторы - это холинорецепторы внутренних органов. М-холинорецепторы чувствительны к алкалоиду мускарину и блокируются атропином .
М-холинорецепторы подразделяются на несколько подтипов:
- М1-холинорецепторы располагаются в ЦНС и, возможно, на нейронах парасимпатических ганглиев;
- М2-холинорецепторы - на гладких и сердечной мышцах и клетках железистого эпителия.
- М3-холинорецепторы располагаются на гладких мышцах и железах.
Селективным стимулятором М2-холинорецепторов служит бетанехол . Пример селективного блокатора М1-холинорецепторов - пирензепин . Этот препарат резко подавляет выработку HCl в желудке .
Стимуляция М2-холинорецепторов через Gi-белок приводит к ингибированию аденилатциклазы , а стимуляция М2-холинорецепторов через Gq-бeлок - к активации фосфолипазы С и образованию ИФ3 и ДАГ ( рис. 70.5 ).
Стимуляция М3-холинорецепторов также приводит к активации фосфолипазы С . Блокатором этих рецепторов служит атропин .
Методами молекулярной биологии были выявлены и другие подтипы М-холинорецепторов, однако они пока недостаточно изучены.
Смотрите также:
