Лечение аллергических заболеваний: адренергические средства
Адренергические средства стимулируют поверхностные альфа-адренорецепторы и бета-адренорецепторы клеток в тканях-мишенях. Эти рецепторы принадлежат к суперсемейству рецепторов, сопряженных с G-белками . Стимуляция альфа адренорецепторов, как правило, активирует клетки, вызывая, в частности, сужение сосудов, тогда как стимуляция бета-адренорецепторов сопровождается ингибиторными реакциями, например расширением бронхов. Среди альфа-адренорецепторов различают альфа1- и альфа2-рецепторы, причем у человека имеются три подтипа альфа1- и три подтипа альфа2-рецепторов; бета-адренорецепторы также подразделяются на три подтипа - бета1, бета2 и бета3. Все эти рецепторы по-разному представлены в разных тканях. Физиологическая реакция ткани на адренергические средства зависит от преобладания в ней тех или иных подтипов адренорецепторов, их связывающей способности и количества. Препаратом выбора при анафилаксии является адреналин , поскольку он обладает и альфа- и бета-адренергическими свойствами.
Эффективность альфа-адренергических средств при аллергическом рините обусловлена стимуляцией aльфа1-рецепторов посткапиллярных венул и альфа2-рецепторов прекапиллярных артериол, что приводит к сужению сосудов, снимая отек слизистой оболочки и заложенность носа. К назначаемым внутрь противоотечным средствам относятся псевдоэфедрин , фенилэфрин и фенилпропаноламин . Их применяют отдельно или вместе с антигистаминными препаратами в жидкой и таблетированной форме, в том числе в виде депо-препаратов. Псевдоэфедрин и фенилпропаноламин всасываются быстро и полно, тогда как биодоступность фенилэфрина (наименее эффективного средства) составляет примерно 38%. Максимальная концентрация этих веществ в плазме достигается через 0,5-2 ч после их приема, но прямая корреляция противоотечного эффекта с их уровнем в плазме отсутствует. Псевдоэфедрин и фенилпропаноламин выводятся почками преимущественно в неизмененном виде. При артериальной гипертонии , ИБС , глаукоме и нарушениях обмена веществ (таких, как сахарный диабет и гипертиреоз ) противоотечные средства применять нельзя. Побочные эффекты этих препаратов включают возбуждение, головную боль, сердцебиение, тахикардию, сердечные аритмии, повышение АД, тошноту, рвоту и задержку мочи.
Сосудосуживающие средства ( фенилэфрин , оксиметазолин , нафтазолин , тетрагидрозолин и ксилометазолин ) выпускаются и в виде спреев для местного применения. Однако эффект таких спреев неустойчив, и застойные явления в носу быстро возобновляются. В этих случаях на 2-3 дня следует отказаться от орошения носа.
При бронхиальной астме давно используют бета-адреностимуляторы , обладающие мощным бронхорасширяющим действием. В настоящее время существуют средства, избирательно стимулирующие бета2-адренорецепторы. Они слабее расширяют бронхи и действуют преимущественно на сердце. Кроме того, они способствуют очищению бронхов от слизи, снижают проницаемость мелких сосудов, тормозят передачу импульсов по холинергическим нервам и уменьшают секрецию медиаторов воспаления тучными клетками, базофилами и эозинофилами. Эти средства можно принимать внутрь или вводить путем ингаляции или инъекций. Обычно предпочитают ингаляцию, поскольку при таком способе введения они действуют быстрее и вызывают меньше побочных действий. К побочным эффектам бета-адреностимуляторов относятся тремор, сердцебиения, тахикардия, аритмии, возбуждение ЦНС, гипергликемия, гипокалиемия, гипомагниемия и преходящая гипоксия (вследствие усиления перфузии недостаточно вентилируемых участков легких).
Смотрите также:
