Бексаротен в химиотерапии
Показания: грибовидный микоз , устойчивый к химиотерапии.
Фармакология:
- Механизм действия: избирательно стимулирует ретиноидные RXR-рецепторы , которые образуют димеры с другими цитоплазматическими рецепторами, включая RAR-peцeпторы , рецепторы тиреоидных гормонов и рецепторы витамина D . Активированные рецепторы действуют как факторы транскрипции и регулируют экспрессию генов, отвечающих за пролиферацию и дифференцировку клетки.
- Метаболизм: большая часть выводится с желчью и калом.
Побочные действия: гипотиреоз (50% больных), гипогликемия , гипертриглицеридемия , гиперхолестеринемия ; ретинопатия , катаракта , сухость глаз , конъюнктивит , блефарит ; сухость кожи , сыпь , фотосенсибилизация ; головная боль , слабость .
Применение. Больные должны ограничить потребление ретинола (менее 1500 ед/сут) и избегать солнечного света .
Форма выпуска: капсулы по 75 мг.
Снижение дозы: при болезнях печени, сахарном диабете (особенно на фоне гипогликемических средств) и нарушениях липидного обмена назначают с осторожностью.
Дозы: 300 мг/м2/сут внутрь с едой.
Лекарственные взаимодействия: индукторы и ингибиторы цитохрома Р450; нельзя сочетать с гемфиброзилом : он нарушает метаболизм бексаротена .
Смотрите также:
.gif)