Бета-лактамные антибиотики: общие сведения


Бета-лактамные антибиотики - пенициллины , цефалоспорины , карбапенемы и монобактамы ( табл. 140.2 ), содержащие четырехчленное бета-лактамное кольцо, препятствуют образованию пептидных мостиков и объединению пептидогликанов клеточной стенки бактерий в единую структуру (блокируют ферменты, осуществляющие синтез клеточной стенки бактерий (эндо-, транс- и карбоксипептидазы), образуя с ними ковалентные связи).

Реакцию образования связи между аминокислотными остатками пептидных мостиков и предпоследним остатком D-аланина боковых пептидов (транспептидирование) катализирует фермент транспептидаза , а необходимая для этого энергия выделяется при отщеплении конечных D-аланиновых остатков боковых пептидов. Бета-лактамные антибиотики, обладающие пространственным сходством с субстратом реакции D-аланил-D-аланином, образуют ковалентную ацильную связь с активным центром транспептидазы и необратимо ингибируют ее. Поэтому транспептидазы и подобные им ферменты, участвующие в транспептидировании, называют также пенициллинсвязывающими белками.

Почти все антибиотики, подавляющие синтез клеточной стенки бактерий, бактерицидны - они вызывают гибель бактерий в результате осмотического лизиса. В присутствии таких антибиотиков аутолиз клеточной стенки не уравновешивается процессами восстановления, и стенка разрушается эндогенными пептидогликангидролазами (аутолизинами), обеспечивающими ее перестройку в процессе нормального роста бактерий.

Смотрите также:

  • Инфекционный эндокардит: схемы антибиотикотерапии
  • Флегмона
  • Микоплазмы: общие сведения
  • Инфекции кожи и мягких тканей у инъекционных наркоманов
  • Нокардиоз: лечение
  • Инфекции при укусах, царапинах и ожогах: антибиотикотерапия
  • Pseudomonas aeruginosa: лечение
  • Инфекции, вызываемые Staphylococcus aureus: антибиотикотерапия