Ингибиторы циклооксигеназы
Ингибиторы циклооксигеназы - самые распространенные анальгетики, которые хорошо помогают при наиболее частых видах боли и продаются без рецепта. Они хорошо всасываются в ЖКТ и обычно не оказывают побочного действия - если их принимать лишь эпизодически.
При эритромелалгии эффективны ингибиторы циклооксигеназы (например, аспирин ), при этом уровень тромбоцитов можно не снижать.
Широко используемыми ингибиторами циклооксигеназы являются нестероидные противовоспалительные агенты Установлено, что аспирин избирательно ацетилирует остаток Сер-530 циклооксигеназы , что блокирует доступ AA к субстратсвязывающему участку фермента.
Ингибиторы циклооксигеназы применяют для обезболивания при метастазах в кости , паранеопластических лихорадке и периостите . Выделяют неизбирательные ингибиторы циклооксигеназы-1 и ингибиторы циклооксигеназы-2. Циклооксигеназа-1 обнаруживается в большинстве тканей, участвует в регенерации слизистой желудка и оказывает влияние на функции почек и тромбоцитов. Циклооксигеназа-2 вырабатывается в ответ на воспаление. Неизбирательные ингибиторы могут вызывать язвы желудка и желудочно-кишечные кровотечения , а также обратимо нарушать функции тромбоцитов. При применении ингибиторов циклооксигеназы-2 достоверно ниже повреждающее действие на слизистую ЖКТ и антиагрегантный эффект. Для уменьшения побочного эффекта НПВС на слизистую ЖКТ одновременно назначают Н2-блокаторы или ингибиторы Н+,К+-АТФазы , например омепразол , 20 мг внутрь 1 раз в сутки. Также применяют мизопростол , 100 мкг внутрь 2 раза в сутки.
Неизбирательные НПВС для приема внутрь:
- Ибупрофен , 200-800 мг 4 раза в сутки.
- Напроксен , 250-750 мг 2 раза в сутки.
- Кетопрофен , 50 мг 4 раза в сутки.
- Оксапрозин , 600-1200 мг 1 раз в сутки.
- Индометацин , 25-75 мг 3 раза в сутки.
- Сулиндак , 150-200 мг 2 раза в сутки.
- Диклофенак , 50-75 мг 2?3 раза в сутки.
- Пироксикам , 10-20 мг 1 раз в сутки.
- Набуметон , 500-1000 мг 2 раза в сутки.
- Этодолак , 400-600 мг 2 раза в сутки.
Ингибиторы циклооксигеназы-2:
- Целекоксиб , 100-200 мг внутрь 1-2 раза в сутки.
- Мелоксикам , 7,5 мг внутрь 1-2 раза в сутки.
Кеторолак (НПВС для в/м и в/в введения), 30 мг в/м или в/в однократно, затем 15 мг каждые 6 ч (не более 5 сут).
Смотрите также:
