Меланокортины связываются с различными рецепторами в мозге
В настоящее время собраны обширные сведения по вопросу о влиянии меланокортинов на различные нейромедиаторные системы. Проведены исследования способности пептидов этого класса связываться с различными рецепторами. Было показано, что АКТГ 1-39 в микромолярных концентрациях взаимодействует in vitro с дофаминовыми [ Florijn et al, 1991 ], опиатными [ Snell, Snell, 1982 ], холинергическими М1 [ Florijn et al, 1991 ], серотонинергическими 5-HT1A , 5-HT1B [ Florijn et al, 1991 , Pranzatelli, 1988 ] и глютаматергическими [ Trifiletti, Pranzatelli, 1992 ] рецепторами. АКТГ не связывается с бензодиазепиновыми, ГАМКА, гистаминовыми Н1 [ Florijn et al., 1991 ], a-адренергическими [ Duman et al., 1984 ] и мускариновыми М2 [ Wiemer et al., 1988 ] рецепторами. Обычно большей активностью обладают АКТГ1-39 и фрагменты большей длины, а короткие фрагменты менее активны [ Snell, Snell, 1982 ]. Однако это верно не во всех случаях - АКТГ 7-16 активнее, чем АКТГ 1-24 взаимодействует с дофаминовыми D2 рецепторами [ Florijn et al, 1991 ] и опиатными рецепторами [ Terenius, 1975 ]. Таким образом, не существует прямой зависимости между длиной аминокислотной цепи и способностью связываться с рецепторами.
Смотрите также:
