Азацитидин
Показания: ОМЛ (экспериментальное средство).
Фармакология:
- Механизм действия: антиметаболит, аналог цитидина ; быстро фосфорилируется и встраивается в ДНК и РНК, нарушая синтез белков; кроме того, нарушает синтез пиримидинов и метилирование ДНК.
- Метаболизм: активация (фосфорилирование) и инактивация ( дезаминирование ), как в случае цитарабина ; выводится почками (на 20% в неизмененном виде).
Побочные действия:
- Дозолимитирующие: угнетение кроветворения , сильная тошнота и рвота (менее выражены при длительной в/в инфузии).
- Частые: повышение активности печеночных ферментов , понос , алопеция .
- Менее частые: нейротоксичность ( тревожность , сонливость ), преходящая почечная недостаточность , гипофосфатемия с миалгией , стоматит , флебит , лихорадка .
- Редкие: прогрессирующее угнетение сознания и кома , почечный канальцевый ацидоз , рабдомиолиз , падение АД , сыпь .
Форма выпуска: флаконы по 100 мг.
Снижение дозы: при печеночной недостаточности; при нарушении сознания и уровне альбумина ниже 3 г% применяют с осторожностью.
Дозы: 150-300 мг/м2/сут путем в/в инфузии 5 сут подряд.
Смотрите также:
