Аминоглутетимид
Противоопухолевые ингибиторы ароматазы - анастрозол , летрозол , экземестан , аминоглутетимид.
Показания: рак молочной железы в постменопаузе.
Фармакология. Ароматаза превращает андрогены, образующиеся в надпочечниках и периферических тканях, в эстрогены. Нестероидные препараты (анастрозол и летрозол) конкурируют с андрогенами за ароматазу и ингибируют ее обратимо, стероидные (экземестан) необратимо инактивируют фермент. На синтез глюкокортикоидов и альдостерона они не влияют. Аминоглутетимид значительно менее активен, нарушает синтез глюкокортикоидов и альдостерона, требует приема 4 раза в сутки вместе с гидрокортизоном , переносится хуже, чем новые ингибиторы ароматазы, и поэтому больше не применяется.
Побочные действия: антиэстрогенное действие , отеки , тромбоэмболии , кровянистые выделения из влагалища .
Аминоглутетимид угнетает ферментативное превращение андрогенов в эстрогены в периферических тканях. Кроме того, он подавляет ключевой этап биосинтеза стероидных гормонов - образование прегненолона из холестерина .
Лечение аминоглутетимидом представляет собой не что иное, как медикаментозное "выключение" надпочечников. Больным, получающим сравнительно высокие дозы препарата, требуется заместительная терапия гидрокортизоном , а иногда и минералокортикоидами .
Смотрите также:
