Аминогликозиды (аминогликозидные антибиотики)
Аминогликозидные антибиотики, аминогликозиды (aminoglycoside antibiotics, aminoglycosides, англ.amino — группа NH2, от ammonia — аммиак, сокр. от лат. sal ammoniacus — соль Аммона, нашатырь, греч. glykys — сладкий и eidos — вид; греч. anti — против и bios (biotikos) — жизнь) - группа (свыше 100) природных и полусинтетических антибиотиков (аминоциклитолов) широкого спектра действия с близкой химической структурой, фармакокинетикой и характером побочных явлений; содержат в молекуле остатки аминосахаров. Продуцируются актиномицетами и некоторыми видами бактерий из рода Bacillus. Каждый продуцент синтезирует комплекс структурно близких антибиотиков. Наряду с так называемыми классическими аминогликозидными антибиотиками (стрептомицином, неомицином, мономицином, канамицином) к группе аминогликозидных антибиотиков относят новые препараты (гентамицин, сизомицин, тобрамицин, нетилмицин, амикацин), обладающие существенными преимуществами при клиническом применении. Аминогликозидные антибиотики гл. обр. подавляют рост аэробных грамотрицательных бактерий , хотя оказывают небольшой эффект и на грамположительные бактерии. Механизм их действия заключается в связывании с 30S-субъeдиницeй рибосом (изредка с 50S субъединицей) и нарушением в результате этого синтеза белка в бактериальной клетке. В промышленности Аминогликозидные антибиотики получают микробиологическим синтезом. Первый аминогликозидный антибиотик (стрептомицин) был открыт З. Ваксманном в 1944 г.
Аминогликозиды - антибиотики с бактерицидным действием, нарушающие синтез белка в микроорганизмах. Антибактериальные препараты, подавляющие синтез белков бактерий, обычно взаимодействуют с бактериальными рибосомами . В норме после связывания мРНК с 30S-субъединицей рибосомы 30S- и 50S-субъединицы объединяются с образованием 70S-рибосомного комплекса, после чего начинается синтез белка. Избирательность действия антибиотиков определяется различиями в структуре рибосом из клеток бактерий и млекопитающих. Используются при туберкулезе ( стремптомицин ), тяжелых инфекциях ( гентамицин ), при неотложных состояниях до выделения возбудителя инфекций ( амикацин ). Основные побочные эффекты: нарушения слуха , головокружение , токсическое поражение почек, аллергические реакции .
Аминогликозиды гентамицин , канамицин , тобрамицин , стрептомицин , нетилмицин , неомицин и амикацин - группа сходных по строению веществ. Все они содержат несколько моносахаридов, соединенных гликозидными связями с гексозой. Проникновение аминогликозидов в бактериальную клетку через цитоплазматическую мембрану - это энергозависимый процесс, поэтому в анаэробных условиях их активность резко снижается. В клетке аминогликозиды необратимо связываются с 30S- субъединицей рибосом и блокируют инициацию синтеза белка, оказывая бактерицидное действие. Пока не ясно, почему аминогликозиды оказывают бактерицидное действие (а не бактериостатическое, как другие антибиотики, подавляющие синтез белков, - макролиды , линкозамиды , хлорамфеникол , тетрациклины ).
Стрептомицин и другие аминогликозидные антибиотики
Аминогликозиды: антимикробные спектры действия и лечение
Аминогликозиды: механизм устойчивости бактерий к ним
Аминогликозиды: побочные эффекты
Смотрите также:
