Оксалиплатин
Показания: рак толстой кишки .
Фармакология:
- Механизм действия: ковалентное связывание ДНК (в основном атомов N-7 гуанина и аденина) с образованием сшивок внутри одной цепи и между цепями.
- Метаболизм: большая часть спонтанно превращается в активные метаболиты; более 50% препарата выводится почками.
Побочные действия:
- Дозолимитирующее: сенсорная нейропатия:
1) Острая дизестезия в ладонях, стопах, губах и глотке возникает в течение нескольких часов (до 2 сут) после введения, ее могут провоцировать или усиливать холодный воздух или напитки. Обычно она проходит в течение 2 нед, часто возобновляется при повторном введении. Уменьшить ее позволяет увеличение времени инфузии до 6 ч. Возможны дисфагия , одышка (без стридора и свистящего дыхания), спазм жевательных мышц , дизартрия , сжимающая боль в груди . В отличие от цисплатина , оксалиплатин редко вызывает нарушения слуха .
2) Стойкая нейропатия обычно включает парестезию , дизестезию , гипестезию и нарушение проприоцептивной чувствительности .
- Частые: тошнота , рвота , понос , легкое угнетение кроветворения .
- Редкие: аллергические реакции .
Применение: оксалиплатин нельзя смешивать с растворами, имеющими щелочную реакцию (включая фторурацил ). Больному рекомендуют избегать холода.
Форма выпуска: флаконы по 50 и 100 мг, содержимое разводят в 250-500 мл 5% глюкозы.
Снижение дозы: при почечной недостаточности.
Дозы (в схеме FOLFOX ): 85 мг/м2 в/в вместе с фолинатом кальция (200 мг/м2), оба препарата вводят одновременно в течение 2 ч через один катетер, используя Y-образный переходник. Затем вводят фторурацил: вначале 400 мг/м2 в/в струйно, затем 600 мг/м2 путем инфузии в течение 22 ч. На 2-е сутки вводят фолинат кальция и фторурацил по той же схеме. Курс повторяют каждые 2 нед.
Смотрите также:
