Триметрексат
Показания: рак толстой кишки , опухоли головы и шеи , немелкоклеточный рак легкого . В США как противоопухолевый препарат не зарегистрирован, используется при пневмоцистной пневмонии и токсоплазмозе .
Фармакология:
- Механизм действия: антагонист фолиевой кислоты, липофильное производное хиназолина , полиглутаматов не образует (в отличие от метотрексата ); ингибирует дигидрофолатредуктазу, тимидилатсинтазу и ферменты синтеза пуринов; действует в периоде S.
- Метаболизм: ббльшая часть разрушается микросомальными ферментами печени.
Побочные действия:
- Дозолимитирующее: угнетение кроветворения , стоматит .
- Частые: тотальная алопеция (у 40%), легкие тошнота и рвота , головная боль , зудящая пятнисто-папулезная сыпь , гиперпигментация кожи (начинается с шеи и верхней части груди через 5 сут после лечения, распространяется на туловище и конечности и исчезает через 7-10 сут).
Форма выпуска: флаконы по 25 и 200 мг; несовместим с растворами, содержащими ионы хлора.
Снижение дозы: при гипоальбуминемии, печеночной и почечной недостаточности применяют с осторожностью.
Дозы: 8-12 мг/м2/сут в/в 5 сут подряд каждые 3-4 нед.
Лекарственные взаимодействия возможны с препаратами, которые метаболизируются микросомальными ферментами печени; фолинат кальция и тимидин уменьшают токсичность триметрексата; триметрексат усиливает действие фторурацила .
Смотрите также:
