Антагонисты кальция
Антагонисты кальция (calcium antagonists, греч. antagonistes — противник; лат. calx (calcis) — известь) - группа препаратов, основным свойством которых является способность тормозить ток кальция внутрь гладкомышечных клеток через специальные медленные кальциевые каналы; по этой причине такие препараты называются также блокаторами кальциевого входа (calcium entry blockers). Антагонисты кальция широко используются в кардиологии при лечении самых различных заболеваний. Термин «Антагонисты кальция» был впервые предложен А. Флекенштейном с соавт. в 1969 г. для обозначения фармакологических свойств препаратов, которые обладали одновременно коронарным вазодилатирующим и отрицательным инотропным эффектом.
К антагонистам кальция относятся амлодипин , бепридил , дилтиазем , фелодипин , флунаризин , исрадипин , лацидипин , никардипин , нифедипин , нимодипин , нисолдипин , нитрендипин и верапамил . Все они снижают вход кальция (блокаторы кальциевых каналов) в клетки гладких мышц сосудов, рабочего миокарда (в фазу 2, или плато, потенциала действия) и водителей ритма сердца (в фазу 2 и в фазу 4, или спонтанной диастолической деполяризации). При этом снижаются сократимость миокарда и частота разрядов синусового узла и замедляется АВ-проведение. В связи с этим антагонисты кальция относят к антиаритмическим средствам класса IV. Включают производные фенилалкиламинов, дигидропиридина, а также производные бензодиазепина.
Все антагонисты кальция вызывают расширение сосудов; быстро всасываются в ЖКТ и на 80-99% связываются с белками плазмы. У большинства из них объем распределения составляет 1-8 л/кг. Элиминация происходит преимущественно путем печеночного метаболизма; Т1/2 колеблется от 1 до 24 ч.
Стабильная стенокардия: лечение, антагонисты кальция,
Антагонисты кальция: лечение гипертонии
Антагонисты кальция и отравление ими
Смотрите также:
