Вальпроевая кислота
Известно несколько препаратов, способных вызывать существенное ингибирование HDACs ( рис. 24.7 б). Некоторые из них, такие как фенилбутановая кислота и вальпроевая кислота, в течение некоторого времени используемые для лечения некоторых заболеваний ( Marks et al., 2001 ; Richon and O'Brien, 2002 ), нашли применение и при лечении злокачественных заболеваний. Эти препараты ингибируют все деацетилазы, и неясно, связана ли их эффективность в лечении определенных форм злокачественных заболеваний именно с ингибированием деацетилирования гистонов, а не с какой-либо другой реакцией. Более новые соединения, такие как субероиланилидгидроксамовая кислота ( SAHA ) и депсипептид , являются более специфичными ингибиторами гистоновых деацетилаз и показывают хорошие клинические результаты ( рис. 24.8 ). Однако, опять же, трудно быть уверенным в том, что эти лекарства действуют на пациентов только в соответствии с теоретическими механизмами.
Вальпроевая кислота (valproic acid) [лат. val(eric acid) — валериановая кислота, от (Eupithecia) valeri(anata), греч. pro — впереди и pion — жир] — 2-пропилвалериановая кислота, специфический ингибитор деацетилазы гистонов. В медицине используется как противоэпилептическое средство широкого спектра действия и для лечения спинальной мышечной атрофии. Впервые синтезирована Б. Бартоном в 1882 г.
См. " Эпигенетическая терапия ".
См. Токсические поражения печени: вальпроевая кислота
Смотрите также:
