Альфа-адреноблокаторы
Адреноблокаторы альфа - лекарственные вещества, блокирующие альфа-адрорецепторы . Неселективные альфа-адреноблокаторы ( фентоламин , тропафен , пирроксан , бутироксан , дигидроэрготамин , дигидроэрготоксин , ницерголин ) блокируют как постсинаптические альфа1-адренорецепторы (расширяя кровеносные сосуды и снижая АД), так и пресинаптические альфа2-адренорецепторы (что приводит к избыточному высвобождению норадреналина и определяет нестойкость адреноблокирующего эффекта. Более выраженной и продолжительной активностью обладают селективные альфа1-адреноблокаторы ( празозин , доксазозин ).
Феноксибензамин и фентоламин применяются главным образом при феохромоцитоме .
Феноксибензамин - это неконкурентный блокатор альфа-адренорецепторов , и поэтому его действие длительное.
Эффект конкурентного блокатора фентоламина более короткий и быстрее развивается, поэтому его используют при гипертонических кризах , обусловленных избытком катехоламинов (например, при катехоламиновых кризах у больных феохромоцитомой).
И феноксибензамин, и фентоламин действуют на альфа1-адренорецепторы и альфа2-адренорецепторы , хотя феноксибензамин сильнее действует на альфа1-адренорецепторы.
Селективный альфа1-адреноблокатор празозин по своему эффекту сходен с прямыми вазодилататорами ; его применяют при гипертонической болезни и для снижения после нагрузки левого желудочка при сердечной недостаточности .
Доксазозин и теразозин - это селективные альфа1-адреноблокаторы длительного действия, и поэтому их назначение при гипертонической болезни более целесообразно: их можно принимать реже, и они не вызывают выраженной ортостатической гипотонии . Кроме того, эти препараты снижают концентрацию в плазме триглицеридов и повышают уровень холестерина ЛПВП .
Селективные альфа1-адреноблокаторы вызывают расслабление сфинктера мочевого пузыря, и поэтому их применяют при обструкции шейки мочевого пузыря и простатизме .
Блокада альфа-адренорецепторов гладких мышц бронхов уменьшает бронхоспазм. В предварительных исследованиях показано, что фетоламин , моксизилит и индорамин эффективны при бронхиальной астме . Сейчас эти препараты проходят клинические испытания. альфа-адренергическая активность
Дигидроэрготамин, синепрес, дигидроэрготоксин, ницерголин - производные алкалоидов спорыньи.
Фентоламин, пирроксан, тропафен, бутироксан - синтетические альфа-адреноблокаторы.
Смотрите также:
