Дакарбазин
Дакарбазин, активированный микросомальными ферментами печени, по-видимому, действует так же, как и алкилирующие средства . Угнетение кроветворения выражено умеренно, тошнота и рвота часто бывают сильными.
Показания: лимфогранулематоз , меланома , саркомы .
Фармакология:
- Механизм действия: нарушение синтеза пуринов, РНК и белка; имеет некоторую алкилирующую активность, метилирует и напрямую повреждает ДНК.
- Метаболизм. Сам дакарбазин неактивен и нуждается в деметилировании микросомальными ферментами печени. Выводится в основном почками, меньшая часть - печенью и легкими.
3. Побочные действия:
- Дозолимитирующее: угнетение кроветворения (достигает пика через 2?4 нед).
- Частые: тошнота и рвота (часто сильные), боль по ходу вены , раздражающее действие при попадании под кожу (без некроза).
- Менее частые: алопеция , покраснение лица , фотосенсибилизация , повышение активности печеночных ферментов , гриппоподобный синдром (недомогание, миалгия, лихорадка, озноб; возникает через 1 нед и длится 1-3 нед).
- Редкие: понос , стоматит , поражение ЦНС , вено-окклюзивная болезнь и некроз печени , почечная недостаточность , аллергические реакции немедленного типа .
Применение: часто сочетают с другими цитостатиками. Предварительное смешивание дакарбазина с кровью в шприце уменьшает боль при введении.
Форма выпуска: флаконы по 100 и 200 мг.
Снижение дозы: в зависимости от угнетения кроветворения, функции печени и почек.
Дозы:
- 375 мг/м2 в/в каждые 2 нед ( схема ABVD ), или
- 50-250 мг/м2/сут в/в 5 сут подряд каждые 3-4 нед.
Смотрите также:
