Хлорметин
Хлорметин - азотистое производное иприта .
Хлорметин первым среди алкилирующих средств снискал себе широкое применение; однако сейчас он практически вышел из употребления. Препарат высокоактивен в водном растворе и обладает сильным кожно-нарывным действием.
Показания: лимфогранулематоз .
Фармакология:
- Механизм действия: быстрое алкилирование ДНК, РНК и белков.
- Метаболизм: препарат нестабилен (Т1/2 равен 15 мин) и спонтанно гидролизуется в крови до неактивных метаболитов, выводимых почками.
Побочные действия:
- Дозолимитирующее: угнетение кроветворения .
- Частые: сильные тошнота и рвота , возникающие через 1 ч после введения, некроз при попадании в ткани (применяют тиосульфат натрия), металлический привкус во рту , потемнение вены , через которую вводился препарат.
- Менее частые: алопеция , бесплодие , понос , тромбофлебит .
- Редкие: нейротоксичность (включая потерю слуха ), отек Квинке , вторичные опухоли.
Применение: вначале всегда вводят противорвотные; затем, убедившись в проходимости вены, по катетеру вводят хлорметин , не допуская попадания в ткани.
Форма выпуска: флаконы по 10 мг.
Снижение дозы: в зависимости от угнетения кроветворения; при печеночной и почечной недостаточности не требуется.
Дозы: 10 мг/м2 ежемесячно (за одно или несколько введений) или по 6 мг/м2 в 1-е и 8-е сутки курса в схеме МОРР .
Смотрите также: