Препараты противорвотные
Эффективность противорвотных средств зависит от причины возникновения рвоты, особенностей организма больного и наличия побочных эффектов. Противорвотные средства применяются при тошноте, рвоте, связанных с наркозом , побочным действием лекарств, лучевой терапией . Входят в состав комплексной терапии рефлюкс-эзофагита , заболеваний желудка, двенадцатиперстной кишки, при задержке опорожнения желудка. По химической структуре близки к нейролептикам , также обладающим выраженным противорвотным действием.
H1-блокаторы ( дименгидринат , меклозин , прометазин ) устраняют тошноту и рвоту, обусловленную вестибулярными нарушениями (например, при укачивании ), а также возникающую при беременности , уремии и в послеоперационном периоде . Эти препараты не действуют на хеморецепторную триггерную зону и поэтому неэффективны при рвоте, вызванной другими причинами.
M-холиноблокаторы (например, скополамин ) действуют на центральные мускариновые рецепторы афферентной части рвотного рефлекса, поэтому они также эффективны при укачивании .
Производные фенотиазина ( прохлорперазин ) и производные бутирофенона ( галоперидол ) блокируют центральные дофаминовые рецепторы и действуют преимущественно на хеморецепторную триггерную зону . При выраженной тошноте и рвоте они нередко неэффективны и, кроме того, могут вызывать сонливость , артериальную гипотонию и паркинсонизм.
Метоклопрамид относится к замещенным бензамидам - блокаторам дофаминовых рецепторов . Он эффективен при рвоте любого происхождения, за исключением укачивания и заболеваний внутреннего уха . В отличие от фенотиазинов , обладающих M-холиноблокирующим действием, метоклопрамид - сильный парасимпатомиметик , и поэтому он способствует эвакуации из желудка. При выраженной тошноте и рвоте и особенно при атонии желудка метоклопрамид эффективнее фенотиазинов. Обычная доза при приеме внутрь - 5-20 мг 4 раза в сутки. Его вводят также в/в в дозе 1-3 мг/кг, в частности для предотвращения тошноты при химиотерапии (например, при введении цисплатина ). При в/в введении метоклопрамид блокирует также 5-НТ3-рецепторы . К сожалению, метоклопрамид обладает побочными эффектами на ЦНС ( сонливость , гиперкинезы , тревожность , бессонница , депрессия , паркинсонизм , спутанность сознания , повышение уровня пролактина ).
Современные препараты цизаприд и домперидон (последний пока не разрешен к применению в США) обладают таким же противорвотным действием, как и метоклопрамид, но не оказывают побочных эффектов на ЦНС. Цизаприд обладает М-холиностимулирующим действием, но его антидофаминергическая активность минимальна. Обычно цизаприд назначают в дозе 10-20 мг внутрь 4 раза в сутки, чаще всего перед едой и перед сном.
Для устранения тошноты и рвоты, возникающих на фоне противоопухолевой химиотерапии, метоклопрамид нередко назначают в сочетании с глюкокортикоидами . Их противорвотный эффект обусловлен угнетением синтеза простагландинов. Иногда одновременно назначают транквилизатор лоразепам .
Дронабинол - препарат на основе активного компонента марихуаны дельта-9-тетрагидроканнабинола - тоже используют для предотвращения тошноты и рвоты при противоопухолевой химиотерапии. Механизм его действия неясен.
Ондансетрон и гранисетрон , блокирующие 5-НТ3-рецепторы в хеморецепторной триггерной зоне и в ЖКТ , также уменьшают тошноту и рвоту при противоопухолевой химиотерапии, особенно в сочетании с дексаметазоном в/в. Ондансетрон обычно вводят в дозе 0,15 мг/кг в/в в течение 15 мин 3 раза с промежутками в 4 ч, начиная за полчаса до введения противоопухолевого химиопрепарата. Иногда бывает достаточно и меньших доз. Гранисетрон обычно вводят в дозе 10 мкг/кг в/в в течение 5 мин, за полчаса до начала химиотерапии.
Смотрите также:
