Гемцитабин


Гемцитабин - фторированный аналог дезоксицитидина . Он транспортируется в клетку, фосфорилируется и прерывает синтез растущей цепи ДНК подобно цитарабину . Однако гемцитабин легче проникает через клеточную мембрану, обладает большим сродством к дезоксицитидинкиназе и, будучи встроенным в ДНК, более устойчив к эндонуклеазам. Кроме того, препарат угнетает рибонуклеозиддифосфатредуктазу , тем самым уменьшая внутриклеточные запасы дезоксицитидина - своего естественного конкурента.

Показания: рак поджелудочной железы , рак мочевого пузыря , рак легкого , рак яичников .

Фармакология:

- Механизм действия: аналог цитидина , действует в основном в периоде S, нарушает также переход клеток из периода G1, в период S. Внутри клетки превращается в активные метаболиты - дифосфат (ингибитор рибонуклеотидредуктазы) и трифосфат (конкурирует с дезоксицитидинтрифосфатом за встраивание в ДНК).

- Метаболизм: почти весь препарат выводится почками в виде исходного вещества и метаболитов.

Побочные действия:

- Дозолимитирующее: угнетение кроветворения .

- Частые: гриппоподобный синдром (у 40% больных), тошнота , рвота , понос , стоматит , пятнистая сыпь или пятнисто-папулезная сыпь , повышение активности печеночных ферментов , легкие протеинурия и гематурия .

- Менее частые: алопеция , отеки .

- Редкие: гемолитико-уремический синдром , одышка , пневмонит , аллергические реакции .

 Среди других побочных эффектов сонливость и недомогание .

Форма выпуска: флаконы по 200 мг и 1 г.

Снижение дозы: при печеночной и почечной недостаточности применяют с осторожностью.

Дозы: 1 г/м2 в/в в течение 30 мин еженедельно на протяжении 7 нед (или до тяжелых побочных действий), затем перерыв 1 нед, последующие курсы - еженедельно в течение 3 нед, затем перерыв 1 нед.

Смотрите также:

  • Рак поджелудочной железы: лечение, практические рекомендации
  • Синдром Сезари (T-клеточная лимфома кожи из лимфоцитов CD4)
  • Рак яичников: лечение послеоперационное
  • T-Клеточная лимфома кожи из лимфоцитов CD4
  • Немелкоклеточный рак легкого: лечение, стадия IV
  • Рак молочной железы: IV стадия заболевания, лечение
  • Рак предстательной железы: лечение на поздних стадиях
  • Немелкоклеточный рак легкого: комбинированное лечение