Флударабин
Флударабин - фторированное производное противовирусного средства видарабина . В отличие от видарабина, флударабин устойчив к внутриклеточному дезаминированию. После фосфорилирования дезоксицитидинкиназой флударабин встраивается в ДНК и останавливает ее синтез. Почти у 20% больных флударабин оказывает легкое, обратимое нейротоксическое действие, однако описаны и тяжелые, необратимые побочные эффекты, включая кому. Препарат угнетает кроветворение , а у некоторых больных подавляет иммунитет и способствует возникновению оппортунистических инфекций .
Показания: ХЛЛ , лимфомы низкой степени злокачественности .
Фармакология:
- Механизм действия: антиметаболит; вначале дефосфорилируется , затем превращается в трифосфат, который ингибирует ДНК-полимеразу альфа , праймазу и рибонуклеотидредуктазу .
- Метаболизм: метаболиты выводятся в основном почками.
Побочные действия:
- Дозолимитирующее: угнетение кроветворения , иногда кумулятивное.
- Менее частые: легкая алопеция , повышение активности печеночных ферментов , синдром распада опухоли .
- Редкие: стоматит , понос , дерматит ; нейротоксичность ( сонливость , преходящая парестезия , демиелинизация ); боль в груди , падение АД , лихорадка .
Форма выпуска: флаконы по 50 мг.
Снижение дозы: на 30% при клиренсе креатинина менее 70 мл/мин.
Дозы: 25 мг/м2/сут в/в в течение 30 мин 5 сут подряд каждые 4 нед.
Смотрите также:
