Мелфалан
Мелфалан является производным фенилаланина , он не нуждается в активации микросомальными ферментами печени и не вызывает геморрагический цистит. Препарат считается одним из самых лейкозогенных алкилирующих средств. Изредка он вызывает пневмосклероз . Глутатион: роль в МЛУ
Показания: миеломная болезнь , рак яичников , трансплантация костного мозга (в/в в высоких дозах).
Фармакология:
- Механизм действия: алкилирование .
- Метаболизм: не требует активации; 90% препарата связываются с белками плазмы, спонтанно гидролизуется в крови до неактивных веществ; мелфалан и его метаболиты выводятся почками.
Побочные действия:
- Дозолимитирующее: угнетение кроветворения , иногда кумулятивное и с замедленным восстановлением. Отсутствие лейкопении может быть обусловлено плохим всасыванием препарата.
- Менее частые: снижение аппетита , тошнота , рвота , стоматит , бесплодие .
- Редкие: зуд , сыпь и другие аллергические реакции , алопеция , пневмосклероз , васкулит , катаракта , вторичные опухоли (острые лейкозы ).
Форма выпуска: таблетки по 2 мг.
Снижение дозы: в зависимости от угнетения кроветворения и функции почек.
Дозы. Поддерживающая терапия: по 0,1-0,15 мг/кг/сут внутрь в течение 2-3 нед, перерыв на 2-4 нед и далее прием по 2-4 мг/сут. Пульс-терапия: 0,2 мг/кг/сут (10 мг/м2) внутрь в течение 4 сут каждые 4-6 нед.
Лекарственные взаимодействия: циметидин нарушает всасывание мелфалана.
Смотрите также:
