Бусульфан
Бусульфан (busulfan) [англ. bu(tanediol dimethane) sulf(onate) — бутанедиолдиметансульфонат и лат. —an(e) — суффикс, используемый для имен углеводородов] — цитостатический препарат алкилирующего действия, производное метансульфоновой кислоты. Оказывает цитостатическое действие на миелоидные клетки, избирательно подавляет миелоидный росток кроветворения. В относительно низких дозах избирательно угнетает гранулоцитопоэз. Используется при различных регламентах трансплантации клеток, в клинических целях применяется с 1959 г.
Бусульфан токсичен для клеток-предшественников гранулоцитов, эритроцитов, моноцитов и мегакариоцитов. Он может вызвать длительную гипоплазию костного мозга. Среди других побочных эффектов изредка встречается пневмонит с исходом в пневмосклероз .
Показания: ХМЛ , трансплантация костного мозга (высокие дозы).
Фармакология:
-.Механизм действия: алкилирование.
-.Метаболизм: не требует активации, разрушается до неактивных метаболитов, выводимых почками.
Побочные действия:
- Дозолимитирующие: угнетение кроветворения с медленным восстановлением (в высоких дозах необратимое), после отмены препарата число форменных элементов снижается еще 2 нед.
- Частые: тошнота и рвота (легкие), бесплодие .
- Менее частые: гиперпигментация кожи , алопеция , сыпь , гинекомастия , катаракта , повышение активности печеночных ферментов .
- Редкие: пневмосклероз ( бусульфановое легкое ), фиброз забрюшинного пространства , фиброз эндокарда ; слабость и артериальная гипотония , напоминающие надпочечниковую недостаточность (но при нормальном уровне кортизола); импотенция , геморрагический цистит , вторичные опухоли.
Применение:
- Форма выпуска: таблетки по 2 мг.
- Снижение дозы: в зависимости от угнетения кроветворения.
- Дозы: 2?8 мг/сут или 0,05 мг/кг/сут внутрь.
Смотрите также:
