Стрептозоцин
Кармустин , ломустин , стрептозоцин - производные нитрозомочевины . Ммеханизм действия последнего несколько иной.
Показания: опухоли из островковых клеток (вместе с фторурацилом), карциноидный синдром .
Фармакология:
- Механизм действия: алкилирование ; нарушает синтез и репарацию ДНК (ингибитор метилгуанин-ДНК-метилтрансферазы) и метаболизм пиримидиновых нуклеотидов, ингибирует ферменты глюконеогенеза.
- Метаболизм: стрептозоцин быстро и почти полностью разрушается; он проникает через гематоэнцефалический барьер, выводится почками в виде метаболитов и исходного вещества.
Побочные действия:
- Дозолимитирующее: поражение почек (вначале возникает протеинурия , при продолжении лечения - глюкозурия , аминоацидурия , проксимальноканальцевый ацидоз и почечная недостаточность ).
- Частые: тошнота и рвота (могут быть сильными), угнетение кроветворения (легкое, но иногда оно бывает кумулятивным), гипогликемия после введения, боль по ходу вены во время введения.
- Менее частые: понос , схваткообразная боль в животе , повышение активности печеночных ферментов .
- Редкие: поражение ЦНС , лихорадка , вторичные опухоли.
Применение. Перед каждым введением проводят анализ мочи и определяют уровень креатинина сыворотки. Обычно используют противорвотные. Чтобы не вызвать боли, вводят в течение 30-60 мин.
Форма выпуска: флаконы по 1 г.
Снижение дозы: при протеинурии и повышении уровня креатинина сыворотки препарат отменяют до нормализации этих показателей.
Дозы: 1 г/м2 в/в еженедельно или по 0,5 г/м2 в/в 5 сут подряд каждые 3-4 нед.
ИЗСД: гипотеза о генетически-обусловленной неадекватности реакций B-клеток
Смотрите также:
