Этопозид
Этопозид - ингибитор ДНК-топоизомеразы II, фермента, создающего временные разрывы в обеих цепях ДНК и тем самым предотвращающего ее суперспирализацию. Этопозид стабилизирует комплекс ДНК с ДНК-топоизомеразой II, мешая ферменту зашить разрывы в цепях ДНК.
Показания: опухоли яичка , рак легкого , лимфомы , другие опухоли.
Фармакология:
- Механизм действия: эпиподофиллотоксин , ингибитор топоизомеразы II ; действует в периодах G2, конце S и в митозе.
- Метаболизм: связывается с белками плазмы; разрушается в печени, 40% выводится с мочой в виде исходного вещества и метаболитов, пути выведения остальной части точно неизвестны.
Побочные действия:
- Дозолимитирующее: нейтропения .
- Частые: тошнота и рвота (при приеме внутрь, для в/в введения нехарактерны), алопеция (обычно легкая), падение АД при быстром введении.
- Менее частые: анемия , тромбоцитопения , боль в месте введения, флебит , повышение активности печеночных ферментов , нейропатия .
- Редкие: стоматит , дисфагия , понос , запор , паротит , сыпь , поражение облученных ранее участков кожи, гиперпигментация кожи ; аллергические реакции немедленного типа , повышение АД , аритмии ; сонливость , головокружение , преходящая корковая слепота .
Применение: в/в введение должно длиться не менее 30 мин.
Форма выпуска: капсулы по 50 мг и флаконы по 100 мг.
Снижение дозы: на 25% при клиренсе креатинина менее 50 мл/мин и на 50% при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин.
Дозы:
- 50 мг/м2/сут внутрь в течение 21 сут.
- 50-120 мг/м2/сут в/в 3?5 сут подряд.
Лекарственные взаимодействия: антагонисты кальция (например, верапамил ) и метотрексат усиливают действие этопозида.
Этопозид в БД лекарств
Смотрите также:
