Паклитаксел
Показания: рак молочной железы , рак яичников , рак легкого , саркома Капоши при СПИДе , другие опухоли.
Фармакология:
- Механизм действия: растительный алкалоид, нарушает митоз.
- Метаболизм: в плазме почти полностью связывается с белками, хорошо проникает в биологические жидкости (включая опухолевые выпоты); Т1/2 около 5 ч.
Побочные действия:
- Дозолимитирующие:
1) Нейтропения , особенно у ранее леченных больных и при введении цисплатина сразу перед паклитакселом.
2) Аллергические реакции развиваются у 3% больных и включают покраснение кожи , падение АД , бронхоспазм , крапивницу , обильный пот , боль и отек Квинке . Обычно они возникают в первые 20 мин от начала введения, 90% реакций происходит после первого или второго введения.
3) Нейропатия , включая дизестезию , парестезию и нарушение проприоцептивной чувствительности , обычно по типу "носков" и "перчаток", чаще возникает на фоне высоких доз и при сопутствующем поражении нервов. При суточной в/в инфузии ее риск составляет 5%, при трехчасовом введении - 25%.
- Частые: алопеция (обычно тотальная, возникает внезапно примерно через 3 нед после лечения), тромбоцитопения (чаще легкая), артралгия и миалгия в течение 3 сут после лечения (помогают НПВС и преднизон ), преходящая брадикардия (обычно бессимптомная).
- Менее частые: тошнота , рвота , нарушение вкуса , стоматит (кумулятивный), понос ; атриовентрикулярная блокада , желудочковая тахикардия , стенокардия ; некроз при попадании в ткани; опьянение при введении за 1 ч (из-за высокого содержания этанола в растворителе).
- Редкие: паралитическая кишечная непроходимость , слабость , эпилептические припадки , инфаркт миокарда .
Применение: не допускают попадания препарата в ткани, при сочетании с цисплатином первым вводят паклитаксел, при ИБС в анамнезе проводят мониторинг ЭКГ и АД.
Форма выпуска: флаконы по 30, 100 и 300 мг.
Снижение дозы: в зависимости от угнетения кроветворения.
Дозы: 135-175 мг/м2 путем в/в инфузии в течение 3-24 ч; обязательна премедикация: дексаметазон , 20 мг внутрь или в/в за 12, 6 и 0,5 ч до начала введения паклитаксела; дифенгидрамин , 50 мг в/в, и ранитидин , 50 мг в/в, за 30 мин до инфузии.
Смотрите также:
